Der am weitesten fortgeschrittene Kandidat in der Pipeline ist ARX788, ein Anti-HER2-ADC, der derzeit in klinischen Studien bei Brustkrebs, Magen-/GEJ-Krebs und anderen soliden Tumoren getestet wird.
Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) hat ARX788 den Fast-Track-Status für metastasierenden HER2+-Brustkrebs und den Orphan-Drug-Status für Magenkrebs erteilt.
ARX788 ist ein homogenes und hochstabiles ADC, das auf den HER2-Rezeptor abzielt und zwei zytotoxische AS269-Nutzlasten enthält, die ortsspezifisch mit einem Antikörper auf Trastuzumab-Basis konjugiert sind.
ARX788 wurde entwickelt, um die potenzielle Anti-Tumor-Aktivität zu maximieren, indem die Anzahl und Position der Nutzlasten sowie die chemischen Bindungen, die die Nutzlasten mit dem Antikörper konjugieren, optimiert wurden.
Der ins Ziel gebrachte Wirkstoff ist ein Tubulin-Inhibitor, der speziell dafür entwickelt wurde, Tumorzellen nur dann abzutöten, wenn sie mithilfe des konjugierten Zielantikörpers in die Zelle eindringen, wodurch Off-Target-Effekte auf gesundes Gewebe begrenzt werden.
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